Cefalosporinas

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Cefalosporinas
Professora Maria Elvira Sica Cruzeiro
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CARACTERÍSTICAS GERAIS
Faz parte do grupo dos beta-lactâmicos
Índice Terapêutico alto - maior segurança
São resistentes às beta lactamases e são ativos contra germes gram+ e gram -.
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ESTRUTURA QUÍMICA
Ácido 7-amino cefalosporânico
- estrutura básica -
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São classificadas por gerações e esta classificação baseia-se na atividade antimicrobiana.
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CLASSIFICAÇÃO 
Classificam-se em:
Primeira Geração
Segunda Geração
Terceira Geração
Quarta Geração
Aumenta Gram -
Diminui Gram +
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PRIMEIRA GERAÇÃO
Mais ativas in vitro contra bactérias Gram +
Ativas contra a maioria dos estafilococos, inclusive contra o S. aureus (produtor de penicilase - resistente a Penicilina).Os estreptococos são sensíveis.
Atividade moderada sobre os Gram - 
Exemplos: cefalotina, cefazolina, cefapirina,cefradina e outros.
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SEGUNDA GERAÇÃO
São pouco menos ativas do que as de primeira geração contra bactérias gram +, tendo maior atividade contra bactérias entéricas gram –negativas em comparação com as de 1ª geração.
Cefamandol e cefaclor são muito ativos contra H. Influenzae.
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TERCEIRA GERAÇÃO
Maior atividade contra os bacilos gram – aeróbios. Grande atividade contra o enterobacteriaceae. 
A cefoperazona demonstrou boa atividade contra Pseudomonas, mas a cefsulodina é a que possui maior atividade sobre o Pseudomonas Aeruginosa. 
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TERCEIRA GERAÇÃO
Apesar da resistencia deste grupo às beta lactamases, a sua eficácia frente a certos microorganismos pode ficar limitada, pelo surgimento de resistência durante o tratamento, ocorrendo o risco das cefalosporinas provocarem o aparecimento de bactérias multirresistentes que se difundem e tem o potencial de provocarem novas infecções principalmente em pacientes imunodeprimidos.
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QUARTA GERAÇÃO
Além da eficácia contra bastonetes gram-, incluindo o P. aeruginosa, os produtos deste grupo, apresentam considerável atividade sobre gram + especialmente estafilococos e enterococos.
Ex.: Cefpirona
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Mecanismo de ação
Idêntico aos das Penicilinas.
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Farmacocinética
Dentro do próprio grupo de 1ª geração, umas são bem absorvidas por via oral ( cefalexina e cefradina) enquanto outras são mal absorvidas por V.O. sendo usadas por via parenteral ( cefazolina ).
Cefalotina: devido à grande dor provocada por via muscular esta é usada por via venosa.
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Indicações clínicas
Tratamento de infecções por germes gram + em pacientes alérgicos à Penicilina.
Septicemia e infecções graves
Endocardites bacterianas
Osteomielites
Pneumonias estafilocócicas
Infecções por certos bacilos gram –
Profilaxia de cirurgias, casos especiais
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EFEITOS COLATERAIS
Reações de hipersensibilidade (5% dos casos) - cruzada em 20% dos casos em relação a Penicilina.
Nas reações imediatas temos: Anafilaxia com edema de glote em pacientes que tiveram reação à penicilina.
Nefrotoxicidade ( menor do que os aminoglicosídeos)
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EFEITOS COLATERAIS
Mais comum: irritação no local da aplicação
Dor local (via IM)
Flebite (via IV)
Mal estar epigástrico
Náusea e diarréia (via oral)- cefoperazona
Leucopenia e trombocitopenia
Intolerância ao álcool- efeito tipo dissulfiram cefoperazona,cefamandol(retirada dos EUA).
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Observação:
 não deve ser administrado em pacientes com insuficiência renal
pode causar diarréia em crianças no período de amamentação
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INTERAÇÕES
Interagindo com aminoglicosídeo aumenta a possibilidade de nefrotoxicidade
Presença de alimentos pode retardar a absorção das formas orais, devendo ser ingeridos com o estômago vazio, uma hora antes das refeições ou duas horas após
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USO NA ODONTOLOGIA
Não constituem antibióticos de 1° escolha para infecções odontológicas
Só são usadas as cefalosporinas de 1º Geração, mais ativas contra germes encontrados na cavidade bucal, ótimas para infecções de tecidos moles causados por S. aureus e S.pyogenes.