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Farmacologia dos Anestésicos Locais
UNIVERSIDADE FEDERAL DE SÃO JOÃO DEL-REI
Campus de Divinópolis
Professor: Carlos A C Dias Junior
Graduação em Farmácia – 6º Período
Farmacologia Clínica I
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 	Entender como os principais fármacos Anestésicos Locais produzem os seus efeitos farmacológicos. 
Objetivo: 
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Introdução
Definição de Anestesia e Breve Histórico
Revisão da Fisiologia da Nocicepção (Transmissão da Sensação da Dor)
Mecanismo de Ação dos Anestésicos Locais
Classificação, Vantagens e Desvantagens
Principais Usos Clínicos dos Anestésicos Locais
Conclusão
Sumário :
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Introdução
Anestesia ► grego: An + Aisthesis 
			(Anaisthesis) Sem + Sensação
		Analgesia			Anestesia
≠
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Introdução
Analgesia			Anestesia
Inibem especificamente Inibem especificamente as vias da Dor			as vias periféricas 	
SNC				sensoriais
					
					Anestésico Local: 					Substância química 							localmente aplicada 							capaz de inibir a percepção 						das sensações
					- Inibe transmissão da informação 					(do impulso)
					- Dor (principalmente)
					- Movimento
					- Autonômicas
Analgésico:
Possuem ações seletivas sobre receptores (opióides) periféricos e SNC
 Liberação de Transmissores
Não afeta a transmissão do impulso neuronal 
 não bloqueia a sensações e 	 - não afeta o movimento
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Histórico 
Cocaína (primeiro anestésico das folhas do arbusto coca)
	1850 – isolou e observou seus poderes em produzir entorpecimento
Albert Niemann (1795-1870)
Erythroxylon coca Índios – dormência língua América do Sul
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Fisiologia da Nocicepção
Nocicepção:
Resposta à ativação dos nociceptores
Estímulos nocivos 				(lesão tecidual) 			-Temperatura elevada 						- Perturbações mecânicas intensas 				- Substâncias químicas adstringentes
Ativação de fibras nervosas	
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Fisiologia da Nocicepção
Nociceptores 		 Localizados em terminações nervosas livres 	 Pele, Tecidos Profundos e Vísceras	
Neurônios aferentes = transmitem informações da periferia para o cérebro
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Transmissão da Sensação da Dor
	1 - Ferimento
	2 – Fibras Nervosas (A e C) Aferentes
3 – Formação Reticular Espinha
4 – Tálamo e Sistema Límbico
5 – Córtex
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Transmissão da Sensação da 1ª e da 2ª Dor
1ª Dor ► Fibra A Delta (δ) – mielinizadas é aguda e localizável “alfinetada”	
2ª Dor ► Fibra C não-mielinizadas é mais lenta, indistinta e maior duração	
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Tipos de Fibras Nervosas Periféricas
Ex: Nociceptores das Fibras Aδ e Fibras C da raiz dorsal 	►transmitem as sensações de dor e de temperatura 	 	►não são ativadas por pressão, toque leve ou mudança 	 de posição
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Anestésico Local é injetado ou aplicado fora do Epineuro do Nervo Perférico e deve penetrar no Endoneuro (envolve as Fibras A e C, onde residem os canais de Na+)
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Hidrofobicidade, difusão e ligação dos Anestésicos Locais
Mecanismo de Ação :	
Os Anestésicos Locais atuam através de sua ligação ao lado citoplasmático (intracelular) do Canal de Na+ regulado por voltagem, bloqueando a transmissão do impulso nas membranas neuronais
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Ligação do Anestésico Local a diferentes conformações (estados) do Canal de Na+
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1 – Anestésico Local com ligação éster
Classes Farmacológicas dos Anestésicos Locais
2 – Anestésico Local com ligação amida
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1 – Anestésico Local com ligação éster Procaína (Novocain ®)
Cocaína
Classes Farmacológicas dos Anestésicos Locais
2 – Anestésico Local com ligação amida
Tetracaína
Cinchocaína (Dibucaína)
Lidocaína (Lignocaína
Prilocaína
Bupivacaína
Benzocaína
Outros:
- Articaína
- EMLA (Lidocaína + Prilocaína (Creme tópico)
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Aspectos Importates da Farmacocinética dos Anestésicos Locais
Absorção Sistêmcia
É minimizada com o Vasoconstritor (Epinefrina)
	► Anestésico ao redor do nervo
Propriedades da solução injetada (Viscosidade)
Visam limitar que o anestésico permaneça no local próximo de sua injeção
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Aspectos Importates da Farmacocinética dos Anestésicos Locais
Distribuição
A quantidade que atinge a circulação sistêmica é metabolizada ou excretada pelos pulmões
Ligam-se a glicoproteína ácida α1 e albumina
Hidrofobicidade – Determina a deposição tecidual (Vd)
Vd = indica extensão com que um fámaco distribuí-se pelos tecidos a partir da circulação sanguínea
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Aspectos Importates da Farmacocinética dos Anestésicos Locais
Metabolização e Excreção
AL com ligação éster 
metabolizados rapidamentes 
(minutos) por esterases (plasmáticas e teciduais)
Metabólitos excretados na urina
AL com ligação amida metabolizados no fígado (CYP450)
Metabólitos retornam à circulação e depois excretados na urina
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Administração de Anestésicos Locais
Método de administração determina tanto o efeito terapêutico quanto a extensão da toxicidade sistêmcia
Anestesia Tópica (Mucosas e Pele) Ex: TAC =Tetracaína + Adrenalina + Cocaína
Anestesia Infiltrativa (Próximo ao local desejado) Ex: Lidocaína ou Procaína ou Bupivacaína
Bloqueio de Nervos Periféricos
Bloqueio Nervoso Central
Anestesia Regional Intravenosa
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Administração de Anestésicos Locais
Bloqueio de Nervos Periféricos - Plexo Braqueal – cirurgia de braço 
	- Intercostais – cirurgia parede abdominal
	- Plexo Cervical – cirurgia do pescoço
	- Ciático – partes distais dos membros inferiores
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Administração de Anestésicos Locais
Bloqueio de Nervoso Central 
	- Anestésico é injetado próximo à medula espinhal, bloquando os impulsos nas raízes espinhais
	- Anestesia Epidural e Intratecal (Obstetrícia)
	- Baixas doses aliviam a dor sem perda do controle motor
	Ex: Ropivacaína e levobupivacaína.
Região Dessensiblizada
Anestesia Intratecal
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Administração de Anestésicos Locais
Anestesia Regional Intravenosa (Bloqueio de Bier)
	- Torniquete e faixa elástica colocada distalmente são aplicados a um membro (deve ser elevado)
	- Resultando em ex-sanguinação parcial do membro
	- Torniquete impede a toxicidade sistêmica do anestésico
	- Ex: Cirurgia de membros
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Administração de Anestésicos Locais
Anestesia Local em Odontologia (Tópico e Injetável)
1 - Anestésico Tópico (Benzocaína e Lidocaína)
- Aplicado à mucosa oral e penetra até 2 a 3 mm)
- Permite penetração Indolor da agulha com Anestésico Injetado).
2 - Anestésico Injetável (Potência: Bupivacaína >Lidocaína >Mepivacaína)
- Infiltrativa (Solução anestésica banha as terminações nervosas)
- Bloqueio de Campo (próximo do local da incisão).
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1 – Anestésico Local com ligação éster
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2 – Anestésico Local com ligação amida
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1 – FAUCI, A. S; BRAUNWALD, E.; ISSELBACHER, K. J. et al. Harrison – Principios de Medicina Interna. 16 ed. Madri:McGraw Hill. 2v. 2006.
2 - GOODMAN, L. S., GILMAN, A. As Bases Farmacológicas da Terapêutica. 9 ed. New York: McGraw Hill. 2002
3 - KATZUNG, B. G. Farmacologia Básica e Clínica. 6 ed. Guanabara Koogan. 2005.
4 – DIPIRO, J. T.; TALBERT, R. L.; YEE, G. C; MATZKE, G. R.; WELLS, B. G.; POSEY, L. M. Pharmacotherapy – a patohphysiologic approach. 6a ed. New York: Appleton & Lange. 2005, 2440p.
5- RANG, H. P., DALE, M. M., RITTER, J. M., GARDEN. P. Farmacologia. 4 ed. Editora Guanabara. 2001.
6 - USP DI - Drug information for the heath care professional. 27a ed. Massachucetts: Micromedex, 2007
Referências Bibliográficas:
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